科学家在“具有里程碑意义的发现”中合成抗癌药物


时间:2019-06-19 11:23:23  次浏览 )

  在他们所谓的“史无前例的成就”中,研究人员设法合成了一种强大的抗癌化合物。三十多年来,科学家一直在努力实现这一壮举。
 

Yoshito Kishi是马萨诸塞州剑桥市哈佛大学化学与化学生物学系化学系的Morris Loeb化学教授,是该科学研究的首席研究员,该化合物被称为“软海洋素”。

Halichondrin天然存在于海绵Halichondria okadai中。一组日本研究人员在33年前发现它处于自然状态。

然而,在海绵中,科学家们只发现了少量的软海绵素。

为了研究其药理学特性和生物学行为,以及测试其抗癌作用,研究人员需要更大的数量。

因此,从那时起,他们一直在尝试合成E7130软海绵素分子。然而,这种分子的结构使其特别难以重建。

具体而言,E7130分子具有31个手性中心,导致大约40亿种合成可能出错的方式。而且,试图合成少量的微管会影响微管的形成,Kishi教授和他的同事解释说,这对细胞的分裂是不可或缺的。

 

软海绵素的重要性

当研究人员首次发现它时,他们“意识到这些人员看起来非常有效,”研究的共同作者Takashi Owa解释道。

“由于天然产物结构非常独特,许多人对这种作用方式感兴趣,研究人员希望进行临床研究,但缺乏药物供应阻止他们这样做。所以30年过去了, “他继续说道。

Owa还是Eisai肿瘤学业务组的首席医学创作官和首席发现官。Eisai是一家日本制药公司,与哈佛科学家合作3年,以实现合成。

现在,Kishi教授及其同事已经克服了这些障碍并“以超过10克的规模实现了E7130的完全合成”,纯度超过99.8%。

他们在科学报告期刊中详述了他们的发现

'前所未有的综合成就'

在1992年,岸信介教授和团队是第一个研究人员,以实现所谓的软海绵素B. 2010年软海绵素分子的全合成,分子的一个简化版本-被称为布林-成为可用来治疗转移性乳腺癌和脂肪肉瘤。

然而,“1992年,合成克数量的软海绵素是不可想象的,”Kishi教授说。但现在,“有机合成已经发展到这个水平,即使是几年前无法触及的分子复杂性。”

“我们非常高兴看到我们的基础化学发现现在可以大规模地合成这种化合物,”Kishi教授补充道。

 

这是一个前所未有的全合成成就,一个特殊的成就[...]没有人能够以10克的规模生产出一种毫克英寸的杀虫剂 - 就这样。”

Takashi Owa

 

研究小组“完成了一项非凡的全面综合,使我们能够开展E7130的临床试验,”Owa继续说道。

在他们的论文中,科学家表明,E7130可以减少肿瘤微环境的成分,并增加所谓的CD31阳性肿瘤内皮细胞。

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  在他们所谓的“史无前例的成就”中,研究人员设法合成了一种强大的抗癌化合物。三十多年来,科学家一直在努力实现这一壮举。
 

Yoshito Kishi是马萨诸塞州剑桥市哈佛大学化学与化学生物学系化学系的Morris Loeb化学教授,是该科学研究的首席研究员,该化合物被称为“软海洋素”。

Halichondrin天然存在于海绵Halichondria okadai中。一组日本研究人员在33年前发现它处于自然状态。

然而,在海绵中,科学家们只发现了少量的软海绵素。

为了研究其药理学特性和生物学行为,以及测试其抗癌作用,研究人员需要更大的数量。

因此,从那时起,他们一直在尝试合成E7130软海绵素分子。然而,这种分子的结构使其特别难以重建。

具体而言,E7130分子具有31个手性中心,导致大约40亿种合成可能出错的方式。而且,试图合成少量的微管会影响微管的形成,Kishi教授和他的同事解释说,这对细胞的分裂是不可或缺的。

 

软海绵素的重要性

当研究人员首次发现它时,他们“意识到这些人员看起来非常有效,”研究的共同作者Takashi Owa解释道。

“由于天然产物结构非常独特,许多人对这种作用方式感兴趣,研究人员希望进行临床研究,但缺乏药物供应阻止他们这样做。所以30年过去了, “他继续说道。

Owa还是Eisai肿瘤学业务组的首席医学创作官和首席发现官。Eisai是一家日本制药公司,与哈佛科学家合作3年,以实现合成。

现在,Kishi教授及其同事已经克服了这些障碍并“以超过10克的规模实现了E7130的完全合成”,纯度超过99.8%。

他们在科学报告期刊中详述了他们的发现

'前所未有的综合成就'

在1992年,岸信介教授和团队是第一个研究人员,以实现所谓的软海绵素B. 2010年软海绵素分子的全合成,分子的一个简化版本-被称为布林-成为可用来治疗转移性乳腺癌和脂肪肉瘤。

然而,“1992年,合成克数量的软海绵素是不可想象的,”Kishi教授说。但现在,“有机合成已经发展到这个水平,即使是几年前无法触及的分子复杂性。”

“我们非常高兴看到我们的基础化学发现现在可以大规模地合成这种化合物,”Kishi教授补充道。

 

这是一个前所未有的全合成成就,一个特殊的成就[...]没有人能够以10克的规模生产出一种毫克英寸的杀虫剂 - 就这样。”

Takashi Owa

 

研究小组“完成了一项非凡的全面综合,使我们能够开展E7130的临床试验,”Owa继续说道。

在他们的论文中,科学家表明,E7130可以减少肿瘤微环境的成分,并增加所谓的CD31阳性肿瘤内皮细胞。

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